西村智貴 工学研究科特定研究員、秋吉一成 同教授らの研究グループは、物質透過性を持つ糖鎖高分子ベシクル（糖鎖修飾両親媒性ポリマーが、自発的に集合して球状に閉じた膜構造を持つ中空状集合体）を新たに開発し、がん組織周囲でプロドラッグ（生体内で代謝されることにより薬効を現すような化学構造をした薬剤）を抗がん剤へと変換できる酵素封入型ナノデバイス（ナノファクトリー）として機能することを見いだしました。
本研究成果は、2017年7月17日にドイツの科学誌「Advanced Materials」のオンライン速報版で公開されました。
研究者からのコメント
今回开発した糖锁高分子ベシクルは、様々な酵素を用いて长期的に酵素反応を进行させる技术につながると期待されます。また、従来のドラッグデリバリーシステム（薬剤を患部に选択的に送达することで、副作用を低减しながら治疗効果を高める医疗技术）が抱えていた、がん组织以外への副作用を解决するだけではなく、より优れた治疗効果をもたらす新たながん治疗に役立つことが期待されます。
本研究成果のポイント
- オリゴ糖とポリプロピレングリコールからなる両亲媒性ポリマーが、物质透过性を示す糖锁高分子ベシクルを形成することを初めて明らかにした。
- 酵素を封入させた糖锁高分子ベシクルは、血中投与によりがん组织周囲に集まり、その场で酵素反応により抗がん剤を合成、放出する医疗用ナノデバイス（ナノファクトリー）として机能し、抗肿疡効果をもたらすことをマウスで明らかにした。
- 疾患部位で薬を合成する技术は、より优れた治疗効果、低い副作用をもたらす医疗技术につながることが期待される。
概要
リン脂质からなるリポソーム（脂质人工膜の一种で、リン脂质が、水溶液中で自発的に集合し球状に闭じた中空状集合体）や両亲媒性ポリマーからなるベシクルは、酵素反応场としての応用が进められています。しかし、これらの分子集合体は、极めて物质透过能が低いことが知られており、酵素基质を外部から供给できないため、长期的に酵素反応を进行させることができませんでした。
本研究グループは、糖锁とポリプロピレングリコールからなる両亲媒性ポリマーが形成する糖锁高分子ベシクルが、分子量の违いによって选択的に物质透过性を示すことを発见し、また、酵素を安定に封入し、内部に安定に保持できることを明らかにしました。この酵素封入ベシクルは、外部から基质を内部の酵素に供给でき、酵素反応生成物を外部に放出できる机能を持つことを见いだしました。さらに、このベシクルは血中投与により生体内のがん组织周囲に集まり、プロドラッグを抗がん剤へと変换し、优れた抗肿疡効果を示すことをマウスで実証しました。
図：（A）糖鎖－ポリプロピレングリコールからなる両親媒性ポリマーの化学構造式、（B）糖鎖高分子ベシクルの電子顕微鏡像、（C）薬物をがん組織周囲で合成、放出し得る酵素搭載型新規治療用ナノファクトリー（Bio－transporting Nanofactory）の概念図
详しい研究内容について
书誌情报
【顿翱滨】
Tomoki Nishimura, Yoshihiro Sasaki, Kazunari Akiyoshi(2017). Biotransporting Self-Assembled Nanofactories Using Polymer Vesicles with Molecular Permeability for Enzyme Prodrug Cancer Therapy. Advanced Materials, 29(36), 1702406.
