掛谷秀昭 薬学研究科教授、金井雅史 医学研究科特定准教授らの研究グループは、株式会社セラバイオファーマと共同で、ウコンに含まれるクルクミンの生体内代謝物に着目することで、安全性の高い水溶性プロドラッグ型クルクミン（CMG）の開発に成功しました。本薬剤は顕著な抗がん活性を持ちます。飲み薬としては吸収されづらいというクルクミン原末の問題点を克服した成果です。今後抗がん剤などとしての実用化が期待されます。
本研究成果は、2017年9月1日午前0時に日本薬学会誌「Biological and Pharmaceutical Bulletin」にオンライン掲載されました。
研究者からのコメント
クルクミンの生体内代谢物に着目することで、安全性の高い水溶性プロドラッグ型クルクミン（颁惭骋）の开発に成功しました。本成果はクルクミン原末の问题点を克服しており、がん及び炎症性疾患など様々な疾病の治疗薬として実用化されることを期待しています。
本研究成果のポイント
- 経口吸収性が非常に低いクルクミン原末の问题点を克服
- 水溶性プロドラッグ型クルクミン（颁惭骋）の顕着な抗がん活性を确认
- がん及び炎症性疾患などさまざまな疾病の治疗薬として期待
概要
ウコンに含まれるポリフェノール化合物クルクミンはさまざまな生理作用が报告されており、がん、心臓病、アルツハイマーなどに関する基础研究や临床研究が行われています。しかし、クルクミン原末をそのまま摂取しても多くは肠で吸収されないため、血液には移行せず肝臓を含む各种臓器での顕着な効果を期待できません。そこで、クルクミンをより使いやすくするために、诱导体开発研究及びドラッグデリバリーシステム开発研究などが世界中でしのぎを削っています。しかし、未だ有効な薬剤及び手法は开発されていないのが现状です。
本研究グループは、クルクミンの生体内代谢物解析（メタボローム解析）の结果などから、クルクミンモノグルクロニド（颁惭骋）がクルクミンのプロドラッグとして利用できることを発见しました。プロドラッグとは、生体内で代谢され活性代谢物となる薬剤です。
化学合成した颁惭骋をラットに静脉投与した际に、これまでのクルクミン原体などの経口投与と比较して、クルクミンが极めて高い血中浓度を示すことを明らかにしました。さらに、ヒト结肠腺癌细胞を移植したマウスモデルにおいて、颁惭骋は体重减少や肝障害などを伴うことなく、顕着な抗がん活性を示すことも明らかにしました。したがって、颁惭骋は安全性の高い抗がん剤などとしての実用化が期待されます。
図：ヒト结肠腺癌を移植したマウスに颁惭骋を静脉投与。颁惭骋は抗肿疡作用を示す。
详しい研究内容について
书誌情报
【顿翱滨】
Hitomi Ozawa, Atsushi Imaizumi, Yoshihiko Sumi, Tadashi Hashimoto, Masashi Kanai, Yuji Makino, Takanori Tsuda, Nobuaki Takahashi, Hideaki Kakeya (2017). Curcumin beta-D-glucuronide plays an important role to keep high levels of free-form curcumin in the blood. Biological and Pharmaceutical Bulletin. 40(9), 1515-1524.
- 日刊工業新聞（9月1日 25面）に掲載されました。
