林到炫 医学研究科助教、岩田想 同教授（兼?理化学研究所グループディレクター）、岛村达郎 同特定講師らの研究グループは、井上飛鳥 東北大学准教授、南後恵理子 同教授（兼?理化学研究所客員研究員）、登野健介 高輝度光科学研究センターグループリーダーらと共同で、ドパミンD2受容体の立体構造を、X線自由電子レーザー（XFEL）を用いて解明しました。
ドパミン顿2受容体は、ドパミンにより活性化されて情报伝达を行います。ドパミンは、运动调节や意欲?学习などに関わる脳内の神経伝达物质です。脳内のドパミン量が不足するとパーキンソン病になり、过剰になると统合失调症になると考えられています。统合失调症の治疗薬はドパミン顿2受容体に结合して不活性化します。これらの薬には、近縁の受容体にも作用することで生じる体重増加、眠気、口の渇きなどの副作用が知られています。本研究により、ドパミン顿2受容体に薬が结合する部分（ポケット）は、大きく异なる二つの形をとりうることが分かりました。また、ポケットの近くにドパミン顿2受容体に特有の空洞が存在することがわかりました。薬が结合するポケットの构造情报は、合理的な新薬の探索?设计に役立ちます。今后は、本研究で解明されたドパミン顿2受容体の构造情报を基に、より有効性が高く副作用の少ない治疗薬の迅速な开発が可能になると期待されます。
本研究成果は、2020年12月22日に、国際学術誌「Nature Communications」に掲載されました。
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Dohyun Im, Asuka Inoue, Takaaki Fujiwara, Takanori Nakane, Yasuaki Yamanaka, Tomoko Uemura, Chihiro Mori, Yuki Shiimura, Kanako Terakado Kimura, Hidetsugu Asada, Norimichi Nomura, Tomoyuki Tanaka, Ayumi Yamashita, Eriko Nango, Kensuke Tono, Francois Marie Ngako Kadji, Junken Aoki, So Iwata & Tatsuro Shimamura (2020). Structure of the dopamine D2 receptor in complex with the antipsychotic drug spiperone. Nature Communications, 11:6442.
日刊工業新聞（12月25日 20面）に掲載されました。
