南條毅 薬学研究科助教、松元彩香 同修士課程学生（研究当時）、大下拓真 同修士課程学生（研究当時）、竹本佳司 同教授らの研究グループは、ペプチド側鎖内の狙ったC–H結合を選択的に変換し、中分子医薬品の合成に有用な非天然型ペプチドを迅速に供給する新しい手法を開発しました。
异常アミノ酸や大环状骨格といった特殊构造を含有する非天然型中分子ペプチドは、従来の天然型ペプチドが抱える欠点を克服した新たな医薬品候补分子として近年大きな注目を集めています。しかし、それら非天然型ペプチドの调製には多くの场合、天然型の市贩原料を用いた烦雑な合成が必要であり、その効率性の改善が急务でした。本研究ではペプチドを塩素化して活性化した后に、分子内で水素原子移动（贬础罢）反応を起こすことで、高効率でペプチド侧锁の狙った颁–贬结合のみを良好に塩素化することに成功しました。これにより、ペプチド医薬品候补化合物の诱导体供给を强力に促进することが期待されます。
本研究成果は、2023年8月18日に、国際学術誌「Journal of the American Chemical Society」にオンライン掲載されました。
「私たちは反応の足掛かりに乏しい『のっぺらぼう』のようなペプチドを化学修饰するための戦略として、ペプチド结合を塩素化して活性化する新しいアイデアを考案しました。当初はそれをどのように実际使ってもらえそうな手法に仕上げるかということで头を悩ませていましたが、学生さん达の粘り强い検讨もあって、既存法でも极めて难しいペプチド内の狙った颁–贬结合を綺丽に変换できる手法の実现につながりました。」（南条毅）
【顿翱滨】
【书誌情报】
Takeshi Nanjo, Ayaka Matsumoto, Takuma Oshita, Yoshiji Takemoto (2023). Synthesis of Chlorinated Oligopeptides via γ- and δ-Selective Hydrogen Atom Transfer Enabled by the N-Chloropeptide Strategy. Journal of the American Chemical Society, 145(34), 19067-19075.
